维拉帕米口服吸收迅速而完全，但存在明显的首关效应，生物利用度较低，仅为10%至20%.口服情形下，约2小时左右，维拉帕米可起效；约3小时左右。维拉帕米可达到血药浓度峰值。在机体中，维拉帕米主要与血浆蛋白进行结合。维拉帕米的半衰期约为6至8小时，主要经肝脏进行代谢，其代谢产物去甲维拉帕米依然具有活性。
维拉帕米对激活状态和失活状态的L型钙通道均有阻滞作用，可降低窦房结的自律性，降低缺血时心房、心室和浦肯野纤维的异常自律性，减少或消除后除极所致的触发活动。在机体中，维拉帕米可阻滞心肌细胞膜上的钙通道，选择性地抑制钙离子内流，使慢反应细胞如窦房结及房室结4相舒张期去极化速率延缓而降低自律性，并抑制动作电位0相上升最大速率和振幅，减慢房室结的传导速度，延长慢反应动作电位的不应期。
口服维拉帕米的主要适应症是预防阵发性室上性心动过速的发作以及减慢房颤或房扑患者的心室率。其主要的副作用表现为低血压、心动过缓等。
在年版《冠心病合理用药指南（第2版）》中，维拉帕米在心绞痛治疗中，可改善运动耐量及心肌缺血；可用于稳定型心绞痛合并心力衰竭，对β受体阻滞剂有禁忌患者的替代治疗。
在年版《室性心律失常中国专家共识》中，维拉帕米可用于有症状的典型右室流出道型非持续性室性心动过速治疗；可用于有症状的典型左室流出道型非持续性室性心动过速治疗；可用于有症状的特发性折返性左室室速；无结构性心脏病患者的持续性单形性室速，对起源于右心流出道的特发性室速可选用维拉帕米（Ⅱb，C），对左心特发性室速，首选维拉帕米（Ⅱb，C）.
在年版《抗心律失常药物临床应用中国专家共识》中，维拉帕米可用于房颤或房扑的心室率控制，不适当窦速，终止（静脉）和预防（口服）阵发性室上速，也可用于终止左后分支起源的特发性室速和短联律间期（~ms）室早诱发的室速（口服：初始剂量40~mg/次，1次/8h；儿童4~8mg/kg/d，分3次给药。可逐渐增加剂量；长期服用可使用缓释剂型，每次mg，1次/d。静推：终止室上速和特发性室速，每次2.5~5.0mg或0.~0.mg/kg，注射时间2~5min，间隔15~30min可重复1次，最大剂量20mg；静推1~5min起效，达峰时间5min；静滴维持量0.mg/kg/min。血浆蛋白结合率90%；半衰期2.5h）.
在年版《中国慢性肾脏病患者高血压管理指南》中，维拉帕米心脏选择性更优，临床应用过程中与抗高血压治疗作用相比，其较广泛地应用于阵发性室上性心动过速、心绞痛及肥厚型心肌病的治疗。
在年版《中国老年高血压管理指南》中，维拉帕米被认为是一种常见的降压药物。
参考文献：
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